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新型抗癌藥物將藥物療效和安全性zui大化

MYC是一種調(diào)節(jié)基因，它控制著其他基因的表達(dá)，并編碼涉及多個(gè)基本細(xì)胞過程的轉(zhuǎn)錄因子或者蛋白質(zhì)。它也是癌細(xì)胞中zui常見的突變基因，因此是癌癥治療中吸引力的靶點(diǎn)。許多抗癌藥物只有一個(gè)靶點(diǎn)，它們只做一件事情，如抑制一個(gè)受體或者信號(hào)通路。VE Elisa Kit藥物作用模式與現(xiàn)有的一個(gè)藥物針對(duì)一個(gè)靶點(diǎn)的作用模式*不同。

通過分析模擬晶體結(jié)構(gòu)和核磁共振成像技術(shù)設(shè)計(jì)了一種叫做SF2523的小分子藥物，VE Elisa Kit這個(gè)小分子可以同時(shí)擾亂兩種促進(jìn)癌細(xì)胞生長(zhǎng)的關(guān)鍵MYC介導(dǎo)因子：PI3K（一種酶）及BRD4（一種蛋白）。他們?cè)诩?xì)胞及動(dòng)物模型中發(fā)現(xiàn)SF2523可以同時(shí)抑制PI3K和BRD4，從而抑制MYC的激活和表達(dá)，以此抑制腫瘤生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移，抗癌療效得到提高，對(duì)小鼠的毒性也顯著降低。

這是*的通過zui大化MYC抑制效率來治療MYC驅(qū)使的癌癥的方法。這些發(fā)現(xiàn)表明這種雙功能抑制劑是一種很有潛力的藥物，VE Elisa Kit將開創(chuàng)抗癌藥物開發(fā)的新方向。